聚力向新,中硼医疗携手硼化学专家共话BNCT新药研发

聚力向新,中硼医疗携手硼化学专家共话BNCT新药研发

新闻动态 2023.10.072081

近年来,基于加速器的硼中子俘获治疗(BNCT)技术迅速发展,展现出巨大的市场潜力和肿瘤治疗价值,与此同时,对用于BNCT的新型含硼药物需求也变得越来越迫切,这为硼化学领域开辟了新的发展空间和研究动力。

2023年9月23日,中国化学会第四届硼化学会议在福州隆重召开。本次大会以“硼心合力,硼载未来”为主题,汇集了国内外硼化学领域的顶级专家学者。新型硼药研发是本次大会讨论的焦点话题。中硼医疗应邀参会做主旨报告,与专家学者一道共话BNCT硼药研发与转化应用。

全球掀起AB-BNCT中心建设热潮,带动新型硼药研究升温

BNCT是极具前景的新型肿瘤治疗技术,兼具靶向治疗的精准性和粒子放疗的高杀伤性,代表了肿瘤精准治疗未来发展方向之一。大会上,中硼医疗介绍了BNCT国内外发展概况。自2010年进入加速器中子源时代以来,全球各国快速发展和布建加速器BNCT设施。截至目前,全球拟建、在建和已建成的加速器BNCT中心达到26座,并且随着BNCT肿瘤治疗价值的持续释放,这一数字预计将迅速增加。

BNCT的快速发展大大激发了新型硼药研究热情。硼药即携带硼-10的化合物,是BNCT核心技术之一。在BNCT治疗中,硼-10的分布直接决定着治疗效果。当前,仅有巯基十一碳氢十二硼烷钠盐(BSH)和4-二羟基硼酰基苯丙氨酸(BPA)曾被美国食品及药物管理局批准用于BNCT临床试验。其中,BPA于2020年3月在日本获批上市应用,是当前BNCT主要的硼携带剂。但由于载硼量、靶向性等原因,BPA仍然难以发挥BNCT全部治疗潜力。

近年来,随着硼化学、纳米技术以及现代药物合成技术的不断突破,以含硼小分子药物和含硼纳米药物为主的新一代硼药正以前所未有的速度蓬勃发展。

 

新型硼药研究百花齐放,亮点纷呈

本次大会,围绕BNCT新型硼药研发,南京大学、中国科学院高能物理研究所、中国科学院兰州化学物理研究所、河南大学等专家学者展示了各自的最新研究成果。

在BNCT新药研究中,碳硼烷备受关注,碳硼烷是一种二十面体笼状化合物,含有多个硼原子,可增加硼在肿瘤细胞中的有效载荷。河南大学汪游清教授介绍了碳硼烷在BNCT科研领域中的重要作用以及碳硼烷及衍生物在实际放大和生产中的关键点和创新点。

中国科学院兰州化物所刘超教授介绍了基于BNCT对硼-10同位素的化学合成需求,发展了由硼-10起始原材料10BF3合成10B-联硼试剂的方法。中国科学院高能物理研究所陈奎研究员介绍了BNCT免疫应答限制性步骤和环节,并利用临床药物咪喹莫特(R837)大幅提升了BNCT的免疫应答效率。

南京大学燕红教授以《B−H Functionalization of Carboranes》为题做大会报告,报告了基于碳硼烷骨架,设计了碳硼烷基AIE发光分子及系列BNCT含硼化合物,不仅可以实现肿瘤细胞的硼分布成像,而且在中硼医疗-厦门弘爱加速器BNCT中心进行中子辐照,显示肿瘤细胞的存活率明显下降,展现出极大的BNCT应用潜力。

眼下BNCT正加速走向临床,新型硼药研发需求日益增加,发展潜力巨大,燕红教授期待越来越多的同道投入其中,共同推动BNCT创新发展。

 

开放共享,中硼愿携手共促BNCT硼药研发

与传统化药不同,BNCT硼药本身不具有药效,进入人体后经过中子照射才开始发挥药效,因此BNCT硼药研发过程涉及中子束流、核物理、剂量计算、放射生物学等多个因素。眼下,国内科研院所开展了大量新型硼药研究,但受限于过往中子束流平台的不足以及评价体系的不健全,导致大部分新分子只停留在结构设计与基础探索研究,创新成果难以转化。

鉴于此,中硼医疗在本次大会上向国内外硼化学专家发出真诚邀约:

中硼医疗主导的加速器BNCT临床示范与研究中心-厦门弘爱BNCT中心已经落地建成,并顺利启动完成首批次14例患者临床照射治疗,中子束流品质高于IAEA标准;同时中心定位为国际领先的BNCT科研机构与新药评价中心,配置了功能齐全、设备先进的化学实验室、核物理实验室、细胞实验室、生物评价实验室等研究平台,可为国内外BNCT新药研究团队提供高品质中子束流、完整的BNCT新药研发实验平台,以及在新药研究开发中涉及的BNCT医学物理、放射生物、剂量计算、实验设计、临床转化等专业指导与技术支持,中硼医疗真诚期望与硼化学专家一道,携手推动新一代硼药创新研发与转化应用,最大限度发挥BNCT治疗潜力,让更多患者获益。